Валсартан или кандесартан что лучше

Валсартан или кандесартан что лучше

Валсартан или кандесартан что лучше

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше.

Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного.

Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

  • при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
  • ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
  • ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
  • ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление.

Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период.

Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

  • снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
  • уменьшению в крови концентрации мочевины;
  • снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
  • снижению риска развития аритмии;
  • защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

  • Лориста;
  • Лозап;
  • Реникард;
  • Вазотенз;
  • Карзатран.
Пик действияВремя полувыведенияКратность приемаДоза в суткиБиодоступность
1-4 часа6-9 часов1-2 раза в сутки50-100 мг33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

  • Валз;
  • Валаар;
  • Нортиван;
  • Вальсакор;
  • Тарег.
Пик действияВремя полувыведенияКратность приемаДоза в суткиБиодоступность
2-4 часа6-9 часов1 раз в сутки80-320 мг.25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действияВремя полувыведенияКратность приемаДоза в суткиБиодоступность
30 мин. – 1ч.Более 20 часов1 раз в сутки40-160 мг.42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действияВремя полувыведенияКратность приемаДоза в суткиБиодоступность
1-2 часа5-9 часов2 раза в сутки400-600 мг.13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

ЛозартанВалсартанТелмисартанЭпросартан
Гипотензия;ощущение сердцебиения;нарушение функции почек;боль в животе;запор;головокружение;обморок;бессонница;депрессия;головная боль;вертиго;анемия;тромбоцитопения;гиперкалиемия.Слабость;головная боль;головокружение;диарея, тошнота;боль в животе;кашель;гиперкалиемия;вирусные инфекции;нейтропения;анемия.Головная боль;головокружение;тошнота;диарея;боль в животе;кашель;инфекции носоглотки и мочевыводящих путей;боли в спине;понижение гемоглобина;повышение мочевины в крови.Головная боль;головокружение;ринит;тошнота;диарея;рвота;аллергия;нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

ЛозартанВалсартанТелмисартанЭпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
·         Обструкция желчевыводящих путей;·         тяжелые нарушения функции печени и почек.·         Возраст до 18 лет;·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД.

Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах.

Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Источник: https://feedjc.org/valsartan-ili-kandesartan-chto-luchshe/

Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии

Валсартан или кандесартан что лучше

в журнале:
РМЖ КАРДИОЛОГИЯ ТОМ 18, No 22, 2010

Д.м.н. Г.А. Барышникова
ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность [1].

По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) [1,2].

Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения.

Несмотря на широкую осведомленность о последствиях АГ и доступность эффективных методов лечения, до 32% пациентов, страдающих АГ, не получают эффективных противогипертензивных препаратов [3].

Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови.

При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ.

Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек.

Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е. БРА II обрели самостоятельную ценность.

Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт.

[4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан.

За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА [5], однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут., в то время как с 2001 г. рекомендуемая стартовая доза валсартана для лечения АГ 160 мг/сут., максимальная – 320 мг/сут.).

Рис. 1. Клинические ситуации в пользу применения БРА II в рекомендациях ВНОК

Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT). Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек.

Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT [7] в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин.

К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН.

В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность + сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002).

В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности.

При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии.

В исследовании VALIANT [8] изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ. В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ.

По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут., ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее.

Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений.

Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В исследовании KYOTO HEART [9] оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений. Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут.

и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз.

В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. [10], поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт. [4] при проведении в 2009 г.

крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.).

Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ.

Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г. по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан.

Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch).

Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

Рис. 2. Распределение препаратов по количеству исследований, в которых оценивалась их эффективность в мета–анализе (R.M. Nixon et al., [4])
ПрепаратКоличество исследований
Лозартан13
Валсартан12
Кандесартан6
Ирбесартан6
Телмисартан5
Олмесартан2
Рис. 3. Суточные дозы сартанов, используемых в исследованиях, включенных в мета анализ (Nixon R.M. с соавт. [4])
ПрепаратыНизкие дозы, мгСредние дозы, мгВысокие дозы, мг
Лозартан50100
Валсартан80160320
Кандесартан81632
Ирбесартан150300
Телмисартан4080
Олмесартан10160320

При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана. Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут.

Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст.

Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

Для уточнения этих данных авторы мета–анализа рекомендуют провести специально спланированные рандомизированные клинические исследования с прямым сравнением разных препаратов друг с другом.

В настоящее время на российском рынке появился препарат Валз (фармацевтическая компания Актавис). Отличительной особенностью Валза является наличие всех трех зарегистрированных показаний, как и у оригинального валсартана: АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата.

Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан+гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном. По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану.

Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

Литература: 1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23. 2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92. 3.

Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86. 4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. other angiotensin II receptor blockers in the treatment of hypertension: a meta–analytical approach. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766–775. 5.

Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Updated meta–analytical approach to the efficacy of antihypertensive drugs in reducing blood pressure. Clin Drug Investig 2007; 27: 735–53. 6. Conlin P.R., Spence J.D., Williams B. et al. Angiotensin II antagonists for hypertension: are there differences in efficacy? Am J Hypertens 2000; 13 (4 Pt 1): 418–26 7.

Cohn J.N., Tognoni G. A randomized trial of the angiotensin_receptor blocker valsartan in chronic heart failure. N Engl J Med 2001;345: 1667–75 8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartan, captopril, or both in myocardial infarction complicated by heart failure, left ventricular dysfunction, or both. N Engl J Med 2003; 349: 1893–906 9.

Sawada, T. et al. Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks. KYOTO HEART Study. Eur Heart J 2009, Oct; 30 (20): 2461–9. 10. Julius S., Kjeldsen S.E., Weber M. et al.

Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022–31.

11. Giles T.D., Oparil S., Silfani T.N. et al. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens (Greenwich) 2007; 9: 187–95.

Источник: https://medi.ru/info/12232/

Гипертоник.Ру
Добавить комментарий