Для чего применяется эналаприл

Эналаприл – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5мг, 10 мг и 20 мг Гексал, Акри) препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

Для чего применяется эналаприл

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эналаприл – антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Состав

Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • дисфункция левого желудочка.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг.

После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема.

Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.

5 – 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.

25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

  • чрезмерное снижение АД;
  • ортостатический коллапс;
  • загрудинная боль;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
  • аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • бессонница;
  • тревога;
  • спутанность сознания;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость (2-3%);
  • депрессия;
  • нарушения вестибулярного аппарата;
  • шум в ушах;
  • сухость во рту;
  • анорексия;
  • диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
  • кишечная непроходимость;
  • непродуктивный сухой кашель;
  • интерстициальный пневмонит;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • нарушение функции почек;
  • алопеция;
  • снижение либидо;
  • приливы.

Противопоказания

  • наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Аналоги лекарственного препарата Эналаприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Багоприл;
  • Берлиприл 10;
  • Берлиприл 20;
  • Берлиприл 5;
  • Вазолаприл;
  • Веро-Эналаприл;
  • Инворил;
  • Корандил;
  • Миоприл;
  • Рениприл;
  • Ренитек;
  • Эднит;
  • Эназил 10;
  • Эналакор;
  • Эналаприл ГЕКСАЛ;
  • Эналаприл-Аджио;
  • Эналаприл-АКОС;
  • Эналаприл-Акри;
  • Эналаприл-УБФ;
  • Эналаприл-ФПО;
  • Эналаприла малеат;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энаренал;
  • Энафарм;
  • Энвас;
  • Энвиприл.
  • Пермиксон – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы 160 мг) лекарства для лечения аденомы предстательной железы у мужчин. Состав
  • Дюспаталин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы 200 мг ретард, таблетки 135 мг) препарата для лечения спазмов органов ЖКТ у взрослых, детей и при беременности
  • Эльбона – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приема внутрь, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения артроза и остеохондроза у взрослых, детей и при беременности

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/231-enalapril-po-primeneniyu-analogi-tabletki-geksal-akri-preparata-dlya-snizheniya-davleniya.html

Эналаприл (Enalapril)

Для чего применяется эналаприл
ЭналаприлEnalaprilum (род. Enalaprili)

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

C20H28N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 75847-73-3

    Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Фармакодинамика

    Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

    После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

    АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II.

    Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

    Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.

    АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

    Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

    Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

    Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

    Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.

    При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

    У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

    Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

    У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

    После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

    Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.

    Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

    У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

    При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

    Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

    У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается.

    Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются.

    Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

    При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

    При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.

    Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

    У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

    Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

    Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

    Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

    Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

    Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11 ч.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.

    Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

    Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.

    Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.

    С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

    После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

    Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1154.htm

    Эналаприл: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Для чего применяется эналаприл

    действующее вещество: эналаприла малеат;

    1 таблетка содержит эналаприла малеата 0,01 г (10 мг)

    Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с распределительной чертой.

    Фармакологическая группа

    Ингибиторы АПФ. Эналаприл. Код АТХ С09A А02.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Эналаприла малеат – соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Механизм действия.

    АПФ – пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ.

    Подавление АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (из-за подавления отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

    АПФ идентично кининазы II. Таким образом, Эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным.

    Механизм, благодаря которому Эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-. Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

    Применение Эналаприла при артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

    Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена Эналаприла НЕ ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

    Эффективное подавление активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после приема внутрь разовой дозы эналаприла.

    Начало антигипертензивного действия обычно наблюдается через 1:00, а пиковое снижение АД достигается через 4-6 часов после применения препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы.

    Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись по меньшей мере в течение 24 часов.

    В ходе гемодинамических исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения Эналаприла обычно увеличивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями клубочковой фильтрации эти уровни обычно повышались.

    Во время краткосрочных клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом или без него с болезнью почек после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

    При совместном применении с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата Эналаприл минимум аддитивные. Эналаприл может снизить или предупредить развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии.

    У пациентов с сердечной недостаточностью, применяют сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного препарата Эналаприл ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови.

    Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах.

    Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оценены по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись на протяжении длительного лечения.

    У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации / увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали снижены конечное диастолическое и систолическое объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса.

    В многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали популяцию с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка

    Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/enalapril.html

    Гипертоник.Ру
    Добавить комментарий